Los principios activos responsables de las propiedades medicinales del Allium sativum se encuentran, sobre todo, en el bulbo. Los principales son un compuesto sulfuroso e inodoro, la aliína, y una enzima, la aliinasa. Al romperse el diente de ajo y entrar en contacto con el aire, la aliinasa convierte a la aliína, primero en alicina, y luego en disulfuro de alilo, sustancia medicinal que ya posee la fragancia característica de este bulbo.
Para que dicha sustancia se libere, por tanto, los dientes deben machacarse; hay que tener presente aquí que cuanto más intenso sea el olor, más efectiva resultará su acción terapéutica.
El ajo es, antes que nada, un potente vasodilatador periférico, muy útil en casos de hipertensión, aterosclerosis, exceso de colesterol. hiperglucemia y trastornos de la coagulación sanguínea. Es diurético, debido a los fructosanos, y antifúngico y antibiótico, por la esencia.
Los últimos estudios hacen hincapié en el efecto beneficioso de este medicamento milenario en la prevención y tratamiento complementario del cáncer. En China se observó, hace unos años, que en las regiones donde el ajo estaba presente en la dieta se daban menos casos de cáncer de estómago, y se comprobó que ello era debido, en parte, a que sus principios activos inhiben la formación de nitritos.
Por otro lado, en estudios de laboratorio se ha visto que el tri-sulfuro de alilo contenido en el bulbo frena el crecimiento de las células cancerosas, interfiere el metabolismo de éstas y estimula el sistema inmunítario. Está demostrado, en fin, que los leucocitos se muestran más activos en las personas que toman ajo o suplementos de ajo.